Kesan farmakologi liraglutide

Liraglutide ialah analog GLP-1 dengan homologi jujukan 97% kepada GLP-1 manusia. GLP-1 manusia boleh mengikat dan mengaktifkan reseptor GLP-1. Reseptor GLP-1 adalah sasaran GLP-1 semula jadi. GLP-1 ialah hormon incretin endogen yang boleh menggalakkan rembesan insulin yang bergantung kepada kepekatan glukosa daripada sel β pankreas. Berbeza daripada GLP-1 semulajadi, ciri farmakokinetik dan farmakodinamik liraglutide pada manusia adalah sesuai untuk rejimen dos sekali sehari. Selepas suntikan subkutaneus, mekanisme masa tindakan yang berpanjangan termasuk: penyatuan diri yang melambatkan penyerapan; mengikat albumin; Kestabilan enzim yang lebih tinggi, yang mempunyai separuh hayat plasma yang lebih lama.

Aktiviti liraglutide dimediasi oleh interaksi spesifiknya dengan reseptor GLP-1, mengakibatkan peningkatan dalam adenosin monofosfat kitaran (cAMP). Liraglutide boleh merangsang rembesan insulin dalam mod bergantung kepada kepekatan glukosa, dan pada masa yang sama mengurangkan pankreas berlebihan dalam mod bergantung kepada kepekatan glukosa.

Rembesan glukosa tinggi. Oleh itu, apabila gula darah meningkat, rembesan insulin dirangsang, manakala rembesan glukagon dihalang. Sebaliknya, liraglutide boleh mengurangkan rembesan insulin semasa hipoglikemia tanpa menjejaskan rembesan glukagon. Mekanisme hipoglisemik Liraglutide' juga termasuk pemanjangan sedikit masa pengosongan gastrik. Liraglutide boleh mengurangkan berat badan dan lemak badan dengan mengurangkan rasa lapar dan pengambilan tenaga.